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治療糖尿病候選新藥番石榴葉總?cè)频难芯?/h2>

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行業(yè)類別：藥物新劑型與制劑創(chuàng)制技術(shù)

所處階段：規(guī)?；a(chǎn)階段

持有單位：暨南大學(xué)

轉(zhuǎn)讓方式：技術(shù)轉(zhuǎn)讓,技術(shù)許可,

轉(zhuǎn)讓價格：面議

預(yù)約服務(wù)

成果信息

糖尿病為繼心腦血管疾病和腫瘤之后人類的第三大致死疾病,，亟需研發(fā)高效、低毒的新型降血糖藥物,。治療糖尿病候選新藥番石榴葉總?cè)?FSL)是我們基于治療糖尿病新靶標(biāo)PTP1B結(jié)構(gòu)和底物特異性的深入研究的基礎(chǔ)上,，從嶺南防治糖尿病中草藥番石榴葉中發(fā)現(xiàn)的治療2型糖尿病的有效部位，其主要由含有2a-羥基的烏蘇烷型三萜組合而成,，前期研究結(jié)果表明其具有以下特點和優(yōu)勢：(1)靶點新穎,，作用機制明確：FSL通過抑制PTP1B酶活性發(fā)揮降血糖作用，其靶標(biāo)新穎,，是目前國內(nèi)外研究的熱點,，且暫無同類藥物上市。(2)降血糖作用明確,、毒性低：FSL在100mg/kg劑量時,，對STZ誘發(fā)的糖尿病大鼠空腹血糖的療效，與PTP1B酶的非特異性抑制劑正釩酸鈉在6mg/kg劑量或與羅格列酮在3mg/ kg劑量時的療效相當(dāng),；其最大耐受量為4.92g/kg (該劑量已相當(dāng)于大鼠有效劑量的350倍),。 (3)制備工藝簡單穩(wěn)定、成本低,、易產(chǎn)業(yè)化：采用醇提水沉的生產(chǎn)工藝可低成本獲得FSL(收率為3.3％,，三萜含量為80％以上),。(4)具有自主知識產(chǎn)權(quán)：已申請中國發(fā)明專利1項 (公開號201110100466.5) 。將按國家中藥五類新藥的有關(guān)技術(shù)要求,，在原有工作基礎(chǔ)上,，對番石榴葉總?cè)?FSL) 開展進一步的成藥性評價和部分臨床前研究工作，獲得經(jīng)規(guī)范的成藥性評價的治療2 型糖尿病候選新藥,，為其進入臨床前研究奠定基礎(chǔ),。 )

背景介紹

目前，II 型糖尿病有很強的遺傳性并受環(huán)境因素影響,，發(fā)病機制多樣而復(fù)雜，各病人間存在較大差異,?？偟膩碚f可概括為胰島素分泌的相對不足和 / 或胰島素抵抗。對 II 型糖尿病人,，尤其是肥胖型糖尿病患者的一系列研究證實,，胰島素抵抗是 II 型糖尿病發(fā)生、發(fā)展過程中的關(guān)鍵因素,。在研究脂肪細胞和肌肉細胞內(nèi)胰島素信號傳導(dǎo)途徑的基礎(chǔ)上,，設(shè)計開發(fā)胰島素增敏劑，以改善胰島素抵抗?fàn)顟B(tài),，是目前 II 型糖尿病新藥研究的重點,，也是其主要方向之一。)

應(yīng)用前景

該項目主要應(yīng)用于醫(yī)療行業(yè),，市場應(yīng)用前景與經(jīng)濟效益顯著,。)