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成果信息

本項(xiàng)目綜合運(yùn)用分子動(dòng)力學(xué)模擬,、計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì),、化學(xué)合成,、藥理學(xué)等方法，經(jīng)過(guò)“設(shè)計(jì),、合成,、測(cè)試”的多次循環(huán)，開(kāi)發(fā)了一系列結(jié)構(gòu)新穎的DPP-IV抑制劑,。該類(lèi)抑制劑活性達(dá)到μM級(jí),，能有效抑制二肽基肽酶IV,，可以作為藥物先導(dǎo)化合物，用于制備糖尿病治療藥物,，為廣大糖尿病患者帶來(lái)福音,，也向開(kāi)發(fā)我國(guó)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的抗II型糖尿病藥物邁進(jìn)了一步。)

背景介紹

現(xiàn)有的大多數(shù)口服降糖藥并不能很好的控制血糖濃度,，相反,，長(zhǎng)期服用還會(huì)產(chǎn)生抗藥性，甚至于產(chǎn)生低血糖癥,。所以,，研究尋找安全、有效的II型糖尿病治療藥物具有重大的科學(xué)意義和巨大的社會(huì)經(jīng)濟(jì)價(jià)值,。二肽基肽酶IV(dipeptidyl peptidase IV,，DPP-IV)是治療II型糖尿病的新靶標(biāo)，其抑制劑顯示出良好的治療效果和較小的副作用,，是最具前景的II型糖尿病治療藥物,。 )

應(yīng)用前景

此項(xiàng)目發(fā)現(xiàn)的DPP-IV抑制劑先導(dǎo)化合物將成為中國(guó)首個(gè)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的抗II型糖尿病藥物，在醫(yī)院和藥店為廣大II型糖尿病患者服務(wù),，具有顯著的經(jīng)濟(jì)效益,。)