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成果信息

動(dòng)物抗菌肽因?yàn)槠洫?dú)特的作用機(jī)制（直接破壞細(xì)菌細(xì)胞壁和膜的通透性）,，因而不易產(chǎn)生耐藥性，成為非常有應(yīng)用前景的新型抗感染候選藥物,。我所動(dòng)物模型與人類疾病機(jī)理重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室生物毒素與人類疾病課題組在李文輝副研究員帶領(lǐng)下，立足于實(shí)驗(yàn)室在動(dòng)物抗菌肽研究的大量前期工作基礎(chǔ)上(超過(guò)500條抗菌肽),，優(yōu)選出蛇毒Cathelicidin肽,。蛇毒Cathelicidin肽對(duì)500多株臨床耐藥菌株顯示了較強(qiáng)的抗菌活性，同時(shí)具有極低的哺乳動(dòng)物細(xì)胞毒性以及溶血活性,，優(yōu)于美國(guó)正進(jìn)行III期臨床的同類候選藥物Pexiganan,，顯示了較高的臨床應(yīng)用前景。)

背景介紹

臨抗生素市場(chǎng)總額大約在300億美元左右,，半個(gè)世紀(jì)以來(lái)沒(méi)有開(kāi)發(fā)出真正意義上的新類型抗生素（Science 2009, 325, 1089）,。隨著傳統(tǒng)抗生素的大量使用和濫用，在臨床上出現(xiàn)了各種各樣的耐藥菌株，如攜帶NDM-1質(zhì)粒的“超級(jí)細(xì)菌”,，嚴(yán)重危害了公眾的健康,。)

應(yīng)用前景

通過(guò)動(dòng)物體內(nèi)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)，包括角膜創(chuàng)傷感染綠膿桿菌模型,，醫(yī)用材料植入感染,，局部創(chuàng)傷感染，LPS致內(nèi)毒素休克模型等模型的研究,，結(jié)果表明了蛇毒Cathelicidin肽具有良好的治療和保護(hù)作用,。該研究獲得國(guó)家重大新藥創(chuàng)制專項(xiàng)的資助。本成果擬作為抗感染化學(xué)類I類新藥進(jìn)行研發(fā),，現(xiàn)已完成結(jié)構(gòu)優(yōu)化,、主要藥效學(xué)、非臨床藥物代謝特性以及早期安全性評(píng)價(jià),。)