成果信息
DSPE-PEG 2000脂質(zhì)分子常用于藥物體系的親水修飾,以增強(qiáng)藥物體系的血清穩(wěn)定性,,然而,,PEG修飾嚴(yán)重降低藥物體系的細(xì)胞內(nèi)吞和內(nèi)涵體逃逸能力,更為重要的是PEG修飾藥物體系在第一次給藥時(shí)會(huì)引發(fā)體內(nèi)產(chǎn)生“加快血液清除”的免疫反應(yīng),,導(dǎo)致藥物肝清除加快,。針對(duì)以上難題,課題組開發(fā)了一種基于兩性離子聚合物聚羧基甜菜堿甲基丙烯酸酯(Poly(carboxybetaine),,PCB)修飾的功能脂質(zhì)分子DSPE-PCB,,用于藥物輸遞體系的修飾。PCB修飾不僅可以提高體系的血清穩(wěn)定性,,延長體系血液循環(huán)時(shí)間,,更為重要的是,鑒于PCB獨(dú)特的結(jié)構(gòu)組成,,其可以有效提高藥物體系的細(xì)胞內(nèi)吞和內(nèi)涵體逃逸能力,,有效避免ABC現(xiàn)象,提高藥物在靶細(xì)胞內(nèi)作用位點(diǎn)的富集,,從而提高藥物的治療效果,。課題組擁有DSPE-PCB脂質(zhì)分子成熟的合成路線和方法,合成簡單,、成本低,,且PCB分子生物安全性好,可被用于生物醫(yī)藥和化妝品領(lǐng)域,。)
背景介紹
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應(yīng)用前景
隨著小分子藥物輸遞體系在各類疾病治療中的廣泛應(yīng)用,,兩性離子聚合物聚羧基甜菜堿甲基丙烯酸酯修飾的功能脂質(zhì)分子DSPE-PCB因可以增強(qiáng)所負(fù)載小分子藥物輸遞體系的作用效果,在生物醫(yī)藥領(lǐng)域和化妝品領(lǐng)域里具有很高的市場(chǎng)需求,。DSPE-PCB分子的合成方法簡單,、原料價(jià)格低廉、能量消耗小,、反應(yīng)效率高,,具有很高的經(jīng)濟(jì)效益和廣闊的應(yīng)用前景,?;旧a(chǎn)條件需要反應(yīng)器和原料,投資規(guī)模約150萬元,。目前,,功能脂質(zhì)分子的應(yīng)用在國內(nèi)需求很大,,但是國內(nèi)尚無獨(dú)立開發(fā)功能脂質(zhì)分子的公司,使用單位或機(jī)構(gòu)需要從國外進(jìn)口,,而進(jìn)口的功能脂質(zhì)分子價(jià)格昂貴,,因此開發(fā)功能脂質(zhì)分子產(chǎn)品預(yù)期市場(chǎng)占有率高,且具有誘人的經(jīng)濟(jì)效益,。)