成果信息
該研究發(fā)現(xiàn)：一些方便易得的二芳基取代的草酸二酰胺作為配體，可以使銅催化的芳基氯代物與伯胺的偶聯(lián)反應(yīng)在120 oC下完成而給出多樣性的芳胺化合物,，使銅催化的芳基氯代物與氨水的反應(yīng)在 110 oC左右進(jìn)行 ，因此提供了一個(gè)在成本上有競爭力制備芳香伯胺的新方法,。 最近,，該項(xiàng)目研究又有進(jìn)展，發(fā)現(xiàn)了一類單芳基和單烷基取代的草酸二酰胺,，可以促進(jìn)銅催化的芳基氯代物與苯酚的偶聯(lián)反應(yīng),，使反應(yīng)在 120 oC下進(jìn)行而給出二芳醚。)
背景介紹
碳-雜原子鍵的形成是有機(jī)合成中的一個(gè)重要轉(zhuǎn)化,。根據(jù)統(tǒng)計(jì),，在制藥公司常用的反應(yīng)合成轉(zhuǎn)化中，雜原子的烷基化和芳基化反應(yīng)位列第一,。而過去30年中,，僅有兩個(gè)近代發(fā)現(xiàn)的反應(yīng)被制藥公司認(rèn)為是常用的反應(yīng)，一個(gè)是有關(guān)C-C鍵形成的Suzuki-Miyaura反應(yīng),，另外一個(gè)是有關(guān)鈀催化的雜原子芳基化的Buchwald-Hartwig反應(yīng),。盡管Buchwald-Hartwig反應(yīng)比較有用，這個(gè)反應(yīng)也存在需要用貴金屬做催化劑,，使用的配體也比較昂貴,，以及重金屬毒性比較大的問題。)
應(yīng)用前景
由于芳胺和二芳醚的結(jié)構(gòu)在醫(yī)藥,，農(nóng)藥和有機(jī)材料分子中廣泛存在,，他們發(fā)展的這些廉價(jià)合成的方法有望在工業(yè)大生產(chǎn)中得到應(yīng)用。目前該項(xiàng)目正和企業(yè)合作推動(dòng)這項(xiàng)工作,。草酸二酰胺配體的發(fā)現(xiàn)解決了銅催化的雜原子芳基化不易實(shí)用芳基氯代物的難題,，大大擴(kuò)展了這個(gè)反應(yīng)的使用范圍, 在很大程度上已經(jīng)和Buchwald-Hartwig反應(yīng)的使用范圍相當(dāng)。他們也發(fā)現(xiàn)這個(gè)催化體系非常高效,，用很少量的催化劑就可以使反應(yīng)轉(zhuǎn)化完全,。而由于催化劑和配體均比Buchwald-Hartwig反應(yīng)的便宜，他們的新催化體系有望成為一個(gè)非常有競爭力的試劑,，在有機(jī)合成中得到廣泛應(yīng)用,。)
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