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成果信息

本發(fā)明化合物3,4,，5-三取代-4,5-二氫異惡唑及其衍生物合成方法,，不需要使用催化劑,，只在堿的作用下,，用吡啶,、乙腈、THF,、DMAC,、DMF、DMSO,、1,4-二氧六環(huán),、甲苯等有機(jī)溶劑作溶劑，將醛類化合物和肟酯轉(zhuǎn)化為異惡唑啉及其衍生物的技術(shù)方案,；它克服了現(xiàn)有異惡唑啉類化合物的合成方法存在合成步驟復(fù)雜,，需要采取多步合成工藝才能完成，還需要用金屬催化劑,、化學(xué)當(dāng)量的金屬氧化劑或者過氧化物的困難；它極大限度地保持了原子經(jīng)濟(jì)性,；它具有分子結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,、化學(xué)性質(zhì)優(yōu)良，分子切塊和化合物片段包含豐富的生物活性和藥理活性內(nèi)容,；它還具有反應(yīng)體系簡(jiǎn)單,、反應(yīng)條件溫和、反應(yīng)設(shè)備較少,、實(shí)驗(yàn)操作簡(jiǎn)便,、用料來源廣泛、產(chǎn)率高,、用戶和應(yīng)用易于擴(kuò)展,、產(chǎn)品利用價(jià)值較高、市場(chǎng)商業(yè)化前景可以預(yù)期等特點(diǎn),。)

背景介紹

異惡唑及其衍生物是一類非常重要的有機(jī)雜環(huán)化合物,，廣泛應(yīng)用于有機(jī)合成。這類化合物具有良好的生物活性和藥理活性,，因此,，在農(nóng)藥和醫(yī)藥等領(lǐng)域都有著極高的應(yīng)用價(jià)值。異惡唑類化合物現(xiàn)主要用于除草,、殺菌,、殺蟲和藥理活性的研究，其中有許多化合物早已被開發(fā)成除草劑(如廣滅靈),、殺菌劑(惡霉靈),、殺蟲劑(惡唑磷)等農(nóng)藥化學(xué)品以及藥物中間體。一些磺胺類藥物中還含有異惡唑環(huán)，例如磺胺甲基異惡唑,。迄今為止關(guān)于異惡唑類化合物的合成方法國內(nèi)外鮮少報(bào)道,，而公開的文獻(xiàn)中也僅局限于那么幾種且步驟繁瑣。)

應(yīng)用前景

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